研发对抗耐药性的靶向抗癌药，「塔吉瑞」完成数千万元Pre-A轮融资

36氪获悉，抗癌创新药物研发公司塔吉瑞生物近日完成数千万元 Pre-A 轮融资。本轮融资由深圳市创新投资集团有限公司、Spring Seed Group Limited等投资机构共同完成。本次募集资金将主要用于支持该公司治疗慢性粒细胞白血病和非小细胞肺癌，以及其他靶向抗癌新产品的研究开发等。

塔吉瑞生物医药成立于 2014 年，是一家中美合资的医药公司，专注于研发新一代靶向抗癌新药。

电影《我不是药神》的热映，慢性粒细胞白血病广为人知。慢性粒细胞白血病是由费城染色体（Bcr-Abl）引起的血癌，占所有白血病的 15%。在靶向药物发现之前，病人在确诊后平均只能活 2~3 年。国际上采用的药物，正是在电影里被称为“神药”的格列卫。近年由于专利过期并进入国内医保，大部分病人也用上了仿制药。

据 IMS 的全球癌症趋势报告显示，预计到 2020 年，全球癌症药物市场将达 1500 亿美元，预计中国可达到 1000 亿元。其中靶向药因为标靶明确，市场增长迅速，预计靶向药目标市场容量可达 400 - 500 亿元。

靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。虽然精准，但靶向抗癌药物依然不可避免地产生耐药，研发有效对付耐药的新一代靶向抗癌药是迫切的临床需求。

针对于此，塔吉瑞正研发全球最佳药物潜质（Best-in-class）的第四代产品，此款产品即将进入临床试验。

事实上，由于肿瘤容易出现新的突变，靶向药通常都是一开始疗效好，时间一长就会出现抗药性。单凭一个靶向药物，很少能让患者长期生存。以肺癌举例，肺癌里的 EGFR 靶向药物，ALK 靶向药物，黑色素瘤的 BRAF 靶向药物，患者无一例外在服用后的一段时间内，产生了耐药。

塔吉瑞研发管线中的 TGR-678 正是为了解决现有耐药问题而生。

TGR-66 是一种靶向作用于 Bcr-Abl 融合基因的第三代酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病。慢性粒细胞白血病（chronic myelogenous leukemia, CML）是一种发生于造血干细胞的血液系统恶性克隆增生性疾病，也是最常见的一种白血病。

10%-20%的 CML 病例在接收第一代 Bcr-Abl 抑制剂伊马替尼治疗后会产生获得性耐药——Bcr-Abl T3151突变。ABL激酶域中315位苏氨酸突变为异亮氨酸，使 gatekeeper 周围的环境由亲水性变成疏水性。T315I gatekeeper 突变导致伊马替尼结构中苯胺的H不能与苏氨酸中O形成氢键，从而使 T315I 突变株产生对伊马替尼的耐药性。

团队方面，塔吉瑞创始人王义汉，有美国上市药企十几年的新药研发经验。先后于美国 Ariad 制药公司（NASDAQ: ARIA）担任高级科学家、首席科学家和化学副总监，负责白血病、肺癌等癌症药物的研发。其成功组建的研发团队，一个新药获 FDA 批准上市，一个获得FDA授予的 BTD 资格，二个新药项目获得转让。

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